האנזים ציקלואוקסיגנז (cyclooxygenase) מתווך את המעבר של חומצה אראכידונית (arachadinoc acid) לפרוסטגלנדינים (prostaglandins) ותרומבוקסן (thromboxane). הפרוסטגלנדינים מסידרה G ו-H מהווים צורות ביניים עד ליצירת PGI2 ו-A2 thromboxane (TxA2). האנדותל והטסיות מהוות מקור ליצירת TxA2 (מכווץ כלי דם ומעודד צימות טסיות) ו-PGI2 (מרחיב כלי דם ומעכב צימות טסיות). ל- cyclooxygenaseשני איזואנזימים: האיזואנזים 1 (COX-1) מתבטא באופן קבוע ואחראי ליצירת פורסטנואידים האחראים בעיקר לשמירת רירית הקיבה וצימות טסיות, ואילו האיזואנזים 2 (COX-2) מתווך את יצירת הפרוסטנואידים המתווכים בעיקר את התגובה הדלקתית והכאב.
משפחת התרופות נוגדות דלקת שאינן סטירואידים ה- Drugs Non Sterodial Anti Inflammatory Drugs (NSAIDs), (הכוללת אספירין, איבוברופן, דיקלופנק, נבומטון, ננאפרוקסן ואינדומתאצין) נמצאת בשימוש נרחב בשל פעילותה האנטי-דלקתית ומשככת הכאבים. ההערכה היא שבארצות הבית בלבד 13 מיליון חולים צורכים את אחד מתכשירי ה- NSAIDsבאופן קבוע. מרבית ה-NSAIDs מערבים את שני האיזואנזימים, COX-1 ו-COX-2. לאחרונה נעשה שימוש גובר והולך בתרופות בעלות פעילות סגולית כנגד COX-2 כדוגמת (Vioxxtm) Rofecoxib ו-Celecoxib (Celebratm) בשל השיעור הנמוך ביותר של סיבוכים גסטרואינטסטינלים (ההערכה היא שלמעלה מ-100,000 חולים בארצות הברית מפתחים סיבוכים גסטרואינטסטינלים עקב השימוש ב- NSAIDs עם תמותה המיוחסת לדמם ממערכת העיכול משימוש ב-NSAIDs של 5%-10%).
האספירין נמצא בשימוש נרחב בחולים עם מחלה קרדיווסקולרית בעיקר בשל הפעילות נוגדת COX-1 שלו. עיכוב COX-1 מפחית צימות הטסיות, תהליך מרכזי בהתהוות סיבוכים קרדיווסקולרים בחולים עם מחלה טרשתית (Atherosclerosis). השימוש באספירין מפחית בצורה משמעותית את התמותה הקרדיווסקולרית והיארעות של אוטם שריר הלב או שבץ מוחי בחולים בסיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולריים. אספירין מעכב את ה-COX-1 בצורה בלתי-הפיכה, ולכן אחרי מנה בודדת של אספירין, פעילות הטסיות עשויה להיפגע לפחות למשך 49 שעות. שאר ה-NSAIDs מעכבים את COX-1 בצורה הפיכה ונבדלים זה מזה במידת עיכוב COX-1, ולכן השוני בהשפעתן על צימות טסיות. תכשירי NSAIDs, המעכבים את ה-COX-1 בצורה משמעותית וממושכת, בדומה לאספירין, עשויים להשרות אפקט חיובי על התחלואה והתמותה הקרדיווסקולרית בדומה לאפקט המושרה על ידי אספירין, למרות שיש המטילים ספק ביעילותם של תכשירי NSAIDs שאינם אספירין, כולל אלה המעכבים את ה-COX-1 באופן משמעותי.